Metahalon
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
2-Metil-3-o-tolil-4(3H)-hinazolinon; 3,4-Dihidro-2-metil-4-okso-3-o-tolilhinazolin; 2-Metil-3-(2-metilfenil)-4-(3H)-hinazolinon | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Bon-Sonnil, Dormogen, Dormutil, Mequin, Mozambin, Pro Dorm, Quaalude, Somnotropon, Torinal, Tuazolona Metahalon hidrohlorid: Cateudyl, Dormir, Hyptor, Melsed, Melsedin, Mequelon, Methasedil, Nobadorm, Normorest, Noxybel, Optimil, Optinoxan, Pallidan, Parest, Parmilene, Pexaqualone, Renoval, Riporest, Sedalone, Somberol, Somnifac, Somnium, Sopor, Sovelin, Soverin, Sovinal, Toquilone, Toraflon, Tualone, Tuazol |
| Kategorija trudnoće |
|
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Vezivanje proteina | 70–80% |
| Poluvreme eliminacije | Biphasic (10–40; 20–60 hours) |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 72-44-6  |
| ATC kod | N05CM01 (WHO) |
| PubChem | CID 6292 |
| DrugBank | DB04833 |
| ChemSpider | 6055 |
| UNII | 7ZKH8MQW6T |
| KEGG | D00557 |
| ChEMBL | CHEMBL282052 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C16H14N2O |
| Molarna masa | 250,30 g·mol−1 |
| |
| |
| Fizički podaci | |
| Tačka topljenja | 113 °C (235 °F) |
Metahalon je hipnotički sedativ. Prodavao se pod brendovimaQuaalude i Sopor, između ostalih, koji je sadržavao 300 mg metahalona, i prodavan kao kombinovani lek pod brendom Mandrax, koji je sadržavao 250 mg metahalona i 25 mg difenhidramina u istoj tablet, uglavnom u Evropi. Komercijalna proizvodnja metahalona je zaustavljena sredinom 1980-ih zbog široko rasprostranjene zloupotrebe i zavisnosti. Član je klase hinazolinona.
Sedativno-hipnotička aktivnost metahalona prvi put je zabeležena 1955. Godine 1962, metahalon su patentirali u Sjedinjenim Državama Wallace and Tiernan.[1] Njegova upotreba je dostigla vrhunac tokom ranih 1970-ih za lečenje nesanice, kao sedativ i kao mišićni relaksant.
Metahalon je postajao sve popularniji kao rekreativna droga i klupska droga tokom kasnih 1960-ih i 1970-ih, poznata kao „luds” ili „disko biskits”[2] zbog svoje široke upotrebe tokom popularnosti diskoteka 1970-ih, ili „sopers” (takođe „sapuni“) u Sjedinjenim Državama i Kanadi, i „mandrejks“ i „mandis“ u Ujedinjenom Kraljevstvu, Australiji i Novom Zelandu. Supstanca se prodavala i kao slobodna baza i kao so (hidrohlorid). Ova upotreba znači da je lek kontrolisan u većini zemalja i da je pod Planom II Konvencije Ujedinjenih nacija o psihotropnim supstancama.
Medicinska upotreba
[уреди | уреди извор]Metahalon je sedativ koji povećava aktivnost GABA receptora u mozgu i nervnom sistemu, slično benzodiazepinima i barbituratima. Kada je aktivnost GABA povećana, krvni pritisak opada, a disanje i puls se usporavaju, što dovodi do stanja duboke relaksacije. Ova svojstva objašnjavaju zašto je metakvalon prvobitno uglavnom bio propisivan za nesanicu.[3]
Metahalon se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće i spada u lekove kategorije trudnoće D.[4]
Osobine
[уреди | уреди извор]Metahalon je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 250,295 Da.[5][6]
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 0 |
| Broj rotacionih veza | 1 |
| Particioni koeficijent[7] (ALogP) | 3,1 |
| Rastvorljivost[8] (logS, log(mol/L)) | -4,0 |
| Polarna površina[9] (PSA, Å2) | 32,7 |
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ US granted 3135659, Vithal SB, Campanella LA, Hays EE, "Hydroxy and Alkoxy Aryl Quinazolones", issued 1964-06-02, assigned to US Filter Wallace and Tiernan Inc
- ^ Bekiempis V (2. 8. 2015). „Do People Still Take Quaaludes?”. Newsweek. NEWSWEEK DIGITAL LLC. Приступљено 22. 7. 2023.
- ^ „Methaqualone reference”. Enotes. Архивирано из оригинала 23. 2. 2012. г..
- ^ „Methaqualone in Pregnancy and Breastfeeding”. TheDrugSafety.com. Архивирано из оригинала 2012-10-02. г. Приступљено 15. 8. 2012.
- ^ . . PMID 21059682. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ . . PMID 18048412. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ . . doi:10.1021/jp980230o. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ . . PMID 11749573. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ . . PMID 11020286. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ)
Literatura
[уреди | уреди извор]- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
- Anvisa (2023-07-24). „RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial” [Collegiate Board Resolution No. 804 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (на језику: португалски). Diário Oficial da União (објављено 2023-07-25). Архивирано из оригинала 2023-08-27. г. Приступљено 2023-08-27.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
