Пређи на садржај

GTS-21

С Википедије, слободне енциклопедије
GTS-21
IUPAC ime
3-[(3E)-3-[(2,4-dimetoksifenil)metiliden]-5,6-dihidro-4H-piridin-2-il]piridin
Identifikatori
ATC kodNone
PubChemCID 5310985
Sinonimi3-(2,4-dimetoksi-benziliden)anabasein
Hemijski podaci
FormulaC19H20N2O2
Molarna masa308,374
  • COc2cc(OC)ccc2C=C1CCCN=C1c3cnccc3

GTS-21 (DMXB-A) je lek koji deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. On se vezuje za α4β2 i α7 receptore, ali znatno aktivira samo α7.[1][2]

GTS-21 i njegov demetilisani aktivni metabolit 4-OH-GTS-21[3] manifestuju nootropne[4] i neuroprotektivne efekte,[5][6][7][8] i GTS-21 se ispituje za moguću primenu u tretmanu Alchajmerove bolesti,[9] nikotinske zavisnosti,[10] kao i šizofrenije.[11][12][13][14][15]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Briggs, C. A.; Anderson, D. J.; Brioni, J. D.; Buccafusco, J. J.; Buckley, M. J.; Campbell, J. E.; Decker, M. W.; Donnelly-Roberts, D.; Elliott, R. L.; Gopalakrishnan, M.; Holladay, M. W.; Hui, Y. H.; Jackson, W. J.; Kim, D. J.; Marsh, K. C.; O'Neill, A.; Prendergast, M. A.; Ryther, K. B.; Sullivan, J. P.; Arneric, S. P. (1997). . „Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 57 (1–2): 231—241. PMID 9164577. doi:10.1016/s0091-3057(96)00354-1. 
  2. ^ Meyer, E. M.; Tay, E. T.; Papke, R. L.; Meyers, C; Huang GL; de Fiebre CM (септембар 1997). . „3-[2,4-Dimethoxybenzylidene]anabaseine (DMXB) selectively activates rat alpha7 receptors and improves memory-related behaviors in a mecamylamine-sensitive manner”. Brain Research. 768 (1–2): 49—56. PMID 9369300. doi:10.1016/s0006-8993(97)00536-2. .
  3. ^ Meyer, E. M.; Kuryatov, A.; Gerzanich, V.; Lindstrom, J.; Papke, R. L. (1998). . „Analysis of 3-(4-hydroxy, 2-Methoxybenzylidene)anabaseine selectivity and activity at human and rat alpha-7 nicotinic receptors”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 287 (3): 918—25. PMID 9864273. doi:10.1016/S0022-3565(24)37881-4. 
  4. ^ Kitagawa, H.; Takenouchi, T.; Azuma, R.; Wesnes, K. A.; Kramer, W. G.; Clody, D. E.; Burnett, A. L. (2003). . „Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers”. Neuropsychopharmacology : Official Publication of the American College of Neuropsychopharmacology. 28 (3): 542—51. PMID 12629535. doi:10.1038/sj.npp.1300028. 
  5. ^ Meyer, E. M.; King, M. A.; Meyers, C. (март 1998). . „Neuroprotective effects of 2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine (DMXB) and tetrahydroaminoacridine (THA) in neocortices of nucleus basalis lesioned rats”. Brain Research. 786 (1–2): 252—4. PMID 9555043. doi:10.1016/s0006-8993(97)00300-4. .
  6. ^ Shimohama S, Greenwald DL, Shafron DH, Akaika A, Maeda T, Kaneko S, Kimura J, Simpkins CE, Day AL, Meyer EM (јануар 1998). . „Nicotinic alpha 7 receptors protect against glutamate neurotoxicity and neuronal ischemic damage”. Brain Research. 779 (1–2): 359—63. PMID 9473725. doi:10.1016/s0006-8993(97)00194-7. .
  7. ^ Li, Y.; Meyer, E. M.; Walker, D. W.; Millard, W. J.; He, Y. J.; King, M. A. (2002). . „Alpha7 nicotinic receptor activation inhibits ethanol-induced mitochondrial dysfunction, cytochrome c release and neurotoxicity in primary rat hippocampal neuronal cultures”. Journal of Neurochemistry. 81 (4): 853—8. PMID 12065644. doi:10.1046/j.1471-4159.2002.00891.x. 
  8. ^ De Fiebre, N. C.; De Fiebre, C. M. (2003). . „Alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor-mediated protection against ethanol-induced neurotoxicity”. Alcohol (Fayetteville, N.Y.). 31 (3): 149—53. PMID 14693263. doi:10.1016/j.alcohol.2003.08.006. 
  9. ^ Kem, W. R. (август 2000). . „The brain alpha7 nicotinic receptor may be an important therapeutic target for the treatment of Alzheimer's disease: Studies with DMXBA (GTS-21)”. Behavioural Brain Research. 113 (1–2): 169—81. PMID 10942043. doi:10.1016/s0166-4328(00)00211-4. 
  10. ^ Foulds, J.; Burke, M.; Steinberg, M.; Williams, J. M.; Ziedonis, D. M. (2004). . „Advances in pharmacotherapy for tobacco dependence”. Expert Opinion on Emerging Drugs. 9 (1): 39—53. PMID 15155135. doi:10.1517/eoed.9.1.39.32951. 
  11. ^ Simosky, J. K.; Stevens, K. E.; Freedman, R. (2002). . „Nicotinic agonists and psychosis”. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 1 (2): 149—62. PMID 12769624. doi:10.2174/1568007024606168. 
  12. ^ Martin, L. F.; Kem, W. R.; Freedman, R. (2004). . „Alpha-7 nicotinic receptor agonists: Potential new candidates for the treatment of schizophrenia”. Psychopharmacology. 174 (1): 54—64. PMID 15205879. doi:10.1007/s00213-003-1750-1. 
  13. ^ Olincy, A.; Harris, J. G.; Johnson, L. L.; Pender, V.; Kongs, S.; Allensworth, D.; Ellis, J.; Zerbe, G. O.; Leonard, S.; Stevens, K. E.; Stevens, J. O.; Martin, L.; Adler, L. E.; Soti, F.; Kem, W. R.; Freedman, R. (2006). . „Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia”. Archives of General Psychiatry. 63 (6): 630—8. PMID 16754836. doi:10.1001/archpsyc.63.6.630. 
  14. ^ Olincy, A.; Stevens, K. E. (15. 10. 2007). . „Treating schizophrenia symptoms with an alpha7 nicotinic agonist, from mice to men”. Biochemical Pharmacology. 74 (8): 1192—201. PMC 2134979 Слободан приступ. PMID 17714692. doi:10.1016/j.bcp.2007.07.015. 
  15. ^ Freedman, R.; Olincy, A.; Buchanan, R. W.; Harris, J. G.; Gold, J. M.; Johnson, L.; Allensworth, D.; Guzman-Bonilla, A.; Clement, B.; Ball, M. P.; Kutnick, J.; Pender, V.; Martin, L. F.; Stevens, K. E.; Wagner, B. D.; Zerbe, G. O.; Soti, F.; Kem, W. R. (2008). . „Initial phase 2 trial of a nicotinic agonist in schizophrenia”. The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 1040—1047. PMC 3746983 Слободан приступ. PMID 18381905. doi:10.1176/appi.ajp.2008.07071135. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]
Преузето са „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=GTS-21&oldid=30644118”