Gabapentin

Gabapentin
Klinični podatki
Blagovne znamke	Neurontin, druge
Sinonimi	CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a694007
Licenčni podatki	ZDA DailyMed: 52049; ZDA FDA: Gabapentin;
Nosečnostna; kategorija	AU: B1 ; ZDA: C (možna škodljivost) ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	N03AX12 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; CA: ℞-only ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: CV ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)
Vezava na beljakovine	manj kot 3 %
Presnova	se ne presnavlja v znatnem deležu
Razpolovni čas	5–7 h
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
	IUPAC ime 1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina;
Številka CAS	60142-96-3;
PubChem CID	3446;
IUPHAR/BPS	5483;
DrugBank	DB00996;
ChemSpider	3328;
UNII	6CW7F3G59X;
KEGG	D00332;
ChEBI	CHEBI:42797;
ChEMBL	ChEMBL940;
PDB ligand	GBN (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0020074 ;
ECHA InfoCard	100.056.415
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C9H17NO2
Mol. masa	171,237 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)CC1(CN)CCCCC1;
	InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12); Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N;

Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.^[5]^[6]^[7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.^[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,^[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.^[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.^[8]^[10]

Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.^[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.^[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.^[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.^[8]

Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.^[12]

Sklici

↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
↑ Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
1 2 3 4 5 »Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz spletišča dne 16. decembra 2014. Pridobljeno 6. aprila 2014.
1 2 3 4 5 Goa, KL; Sorkin, EM (september 1993). »Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy«. Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
1 2 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
↑ Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). »Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use«. Expert Rev Neurother. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
↑ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). »Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids«. Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
1 2 3 4 5 »Gabapentin«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 23. oktobra 2015.
↑ Attal N, Cruccu G, Baron R, in sod. (september 2010). »EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision«. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ Wijemanne, S; Jankovic, J (Junij 2015). »Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment«. Sleep medicine. 16 (6): 678–690. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
↑ »Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 13. marca 2016.
↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017.

[1] ttp://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.

[Drugs.com-2] Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016

[MSR-3] 1 2 3 4 5 »Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz spletišča dne 16. decembra 2014. Pridobljeno 6. aprila 2014.

[drugs93-4] 1 2 3 4 5 Goa, KL; Sorkin, EM (september 1993). »Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy«. Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[MS-5] 1 2 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.

[pmid27345098-6] Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). »Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use«. Expert Rev Neurother. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.

[pmid21150315-7] Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). »Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids«. Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.

[AHFS2015-8] 1 2 3 4 5 »Gabapentin«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 23. oktobra 2015.

[Attal2010-9] Attal N, Cruccu G, Baron R, in sod. (september 2010). »EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision«. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[10] Wijemanne, S; Jankovic, J (Junij 2015). »Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment«. Sleep medicine. 16 (6): 678–690. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.

[11] »Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 13. marca 2016.

[12] Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]