Lompat ke isi

Roflumilast

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Roflumilast
Data klinis
Nama dagangDaxas, Daliresp, Zoryve, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa611034
License data
Kategori
kehamilan
    Rute
    pemberian    		Oral, topikal
    Kelas obatPDE4 inhibitor
    Kode ATC
    Status hukum
    Status hukum
    Data farmakokinetika
    Bioavailabilitas79%[4][3][8][9]
    Pengikatan protein99%[4][3][8][9]
    MetabolismeHati melalui CYP1A2 & CYP3A4[4][3][8][9]
    Waktu paruh eliminasi17 jam (30 jam [metabolit aktif])[4][3][8][9]
    EkskresiUrin (70%)[4][3][8][9]
    Pengenal
    • 3-(Siklopropilmetoksi)-N-(3,5-dikloropiridin-4-il)-4-(difluorometoksi)benzamida
    Nomor CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    Ligan PDB
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.210.960 Sunting di Wikidata
    Data sifat kimia dan fisik
    RumusC17H14Cl2F2N2O3
    Massa molar403,21 g·mol−1
    Model 3D (JSmol)
    • C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
    • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) N
    • Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N N
     ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

    Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,[4] psoriasis plak,[5] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.[10][11][12]

    Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,[7] di Amerika Serikat pada tahun 2011,[4] dan di Kanada pada tahun 2017.[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[13]

    Kegunaan dalam medis

    [sunting | sunting sumber]

    Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah,[4] psoriasis plak,[5][14] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5][15]

    Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi (serangan paru-paru) pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah.[3][4][7][8][9]

    Efek samping

    [sunting | sunting sumber]

    Efek samping yang umum (insiden 1–10%) meliputi diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri perut, rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, dan depresi.[4][3][8][9][16]

    Dalam budaya masyarakat

    [sunting | sunting sumber]

    Status hukum

    [sunting | sunting sumber]

    Pada bulan Juni 2010, obat ini disetujui di Uni Eropa untuk PPOK parah yang berhubungan dengan bronkitis kronis.[7][17] Pada bulan Februari 2011, obat ini memperoleh persetujuan FDA di Amerika Serikat untuk mengurangi eksaserbasi PPOK.[18][19]

    Referensi

    [sunting | sunting sumber]
    1. 1 2 "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.
    2. ↑ "Zoryve Product information". Health Canada. 7 November 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.
    3. 1 2 3 4 5 6 7 8 "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
    4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.
    5. 1 2 3 4 5 "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 August 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 January 2023. Diakses tanggal 21 January 2023.
    6. 1 2 3 "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 December 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.
    7. 1 2 3 4 "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
    8. 1 2 3 4 5 6 7 "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 26 June 2016. Diakses tanggal 18 November 2013.
    9. 1 2 3 4 5 6 7 "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013.
    10. ↑ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.
    11. ↑ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.
    12. ↑ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.
    13. ↑ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
    14. ↑ "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Press release). Arcutis Biotherapeutics. 29 July 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 August 2022. Diakses tanggal 1 August 2022 – via GlobeNewswire.
    15. ↑ "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 July 2024.
    16. ↑ Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.
    17. ↑ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 August 2017. Diakses tanggal 10 July 2010.
    18. ↑ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 October 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
    19. ↑ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 March 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 16 December 2019.

    Bacaan lebih lanjut

    [sunting | sunting sumber]
    Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Roflumilast&oldid=26490561"