Guaifenesin
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Gregorix, Mucinex, Nipe Expectorant, dll |
| Nama lain | Gliseril guaiakolat |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682494L |
| License data |
|
| Rute pemberian | Oral (tablet, sirup) |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Metabolisme | Ginjal |
| Waktu paruh eliminasi | 1–5 jam[1] |
| Pengenal | |
| |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.002.021 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C10H14O4 |
| Massa molar | 198,22 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
Guaifenesin atau gliseril guaiakolat (disingkat GG) adalah obat yang digunakan untuk mengatasi gejala batuk berdahak dari saluran pernafasan . [2] Belum diketahui secara jelas apakah guaifenesin bisa mengurangi gejala batuk. [2] Penggunaan obat guaifenesin tidak direkomendasikan untuk anak dibawah usia 6 tahun. [3] Penggunaan guaifenesin sering dikombinasikan dengan obat lain. [2] Rute pemberian obat ini melalui oral. [2]
Efek samping obat yang umum terjadi pada penggunaan obat ini seperti pusing, kantuk, ruam kulit, dan mual. [4] Penggunaan obat ini untuk ibu hamil obat ini sepertinya aman, walaupun belum diteliti secara lanjut. [5] Mekanisme kerja guaifenesin diyakini bekerja dengan membuat sekresi saluran napas lebih cair. [2]
Sejarah
[sunting | sunting sumber]Obat serupa yang berasal dari pohon Guaiacum digunakan sebagai pengobatan generik oleh penduduk asli Amerika ketika penjelajah mencapai Amerika Utara pada abad ke-16. Orang Spanyol menemukan kayu Guaiacum "ketika mereka menaklukkan Santo Domingo; kayu tersebut segera dibawa kembali ke Eropa, di mana kayu tersebut memperoleh reputasi yang sangat besar pada abad keenam belas sebagai obat untuk sifilis dan beberapa penyakit lainnya..."[6]
Edisi tahun 1955 dari Textbook of Pharmacognosy menyatakan: "Guaiakum memiliki aksi stimulan lokal yang terkadang berguna untuk sakit tenggorokan. Resinnya digunakan untuk encok kronis dan rematik, sementara kayunya merupakan bahan dalam larutan pekat senyawa limun sarsaparilla, yang sebelumnya banyak digunakan sebagai alternatif untuk sifilis."[6]
Di AS, guaifenesin pertama kali disetujui oleh FDA pada tahun 1952. Meskipun sebelumnya dianggap "[[Umumnya Diakui Aman" dalam persetujuan awalnya, obat ini menerima Aplikasi Obat Baru untuk versi lepas lambat, yang disetujui pada 12 Juli 2002.[7] Oleh karena itu, FDA kemudian mengeluarkan surat kepada produsen guaifenesin lepas lambat lainnya untuk menghentikan pemasaran versi yang tidak disetujui, sehingga Adams Respiratory Therapeutics memegang kendali pasar. Pada tahun 2007, Adams diakuisisi oleh Reckitt Benckiser.[8][9] Obat ini sekarang dijual bebas oleh banyak perusahaan, baik sendiri maupun dalam kombinasi.[10]
Kegunaan medis
[sunting | sunting sumber]Guaifenesin digunakan untuk membantu mengatasi batuk berdahak kental. Terkadang dikombinasikan dengan dekstrometorfan (suatu antitusif atau penekan batuk).[11] Guaifenesin juga dikombinasikan dengan efedrin untuk meredakan gejala asma. Guaifenesin juga dikombinasikan dengan fenilefrin dan parasetamol pada beberapa merek obat batuk flu.[12]
Sebuah tinjauan Cochrane mengidentifikasi tiga uji klinis yang menilai guaifenesin untuk pengobatan batuk akut, dengan satu uji klinis menemukan manfaat yang signifikan dan dua uji klinis lainnya menemukan bahwa guaifenesin tidak efektif.[13]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Meskipun secara umum dapat ditoleransi dengan baik, efek samping guaifenesin mungkin termasuk reaksi alergi (jarang), mual, muntah, pusing, atau sakit kepala.[14][15]
Farmakologi
[sunting | sunting sumber]Mekanisme kerja
[sunting | sunting sumber]Guaifenesin dapat bertindak sebagai ekspektoran dengan meningkatkan volume dan mengurangi kekentalan sekresi di trakea dan bronkus melalui stimulasi mukosa lambung. Stimulasi ini menyebabkan peningkatan aktivitas parasimpatis di saluran pernapasan melalui apa yang disebut refleks gastropulmonal, meskipun beberapa studi in vitro menunjukkan bahwa guaifenesin juga dapat bekerja langsung pada epitel pernapasan.[16] Peningkatan volume dan penurunan kekentalan ini membantu aliran sekresi saluran pernapasan, memungkinkan gerakan silia untuk membawa sekresi yang telah dilarutkan ke atas menuju faring.[17][18] Dengan demikian, guaifenesin dapat meningkatkan efisiensi refleks batuk dan memfasilitasi pengeluaran sekresi. Selain itu, guaifenesin memiliki efek antitusif sentral yang terbukti.[19]
Kegunaan pada hewan
[sunting | sunting sumber]Sifat neurologis guaifenesin pertama kali diketahui pada akhir tahun 1940-an. Guaifenesin adalah pelemas otot yang bekerja sentral dan rutin digunakan dalam bedah hewan besar. Guaifenesin digunakan dalam kombinasi misalnya dengan ketamin, karena guaifenesin tidak memberikan analgesia atau menyebabkan ketidaksadaran.[20][21] Pada kuda, waktu paruh biologis obat ini adalah 77 menit. Premedikasi dengan ksilazin (1,1 mg/kg) dapat mengurangi dosis yang dibutuhkan dari 163 mg/kg (pada kuda kebiri) menjadi hanya 88 mg/kg.[21]
Masyarakat dan budaya
[sunting | sunting sumber]Merek, bentuk sediaan, dan formulasi
[sunting | sunting sumber]Guaifenesin dikonsumsi secara oral,[22] dan tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, tablet lepas lambat (kerja panjang), granul larut, dan sirup. Guaifenesin tersedia dengan berbagai nama merek, baik sebagai bahan aktif tunggal maupun sebagai bagian dari obat kombinasi. Obat-obatan yang dikombinasikan dengan guaifenesin dalam sediaan bebas meliputi dekstrometorfan (penekan batuk), analgesik seperti parasetamol (asetaminofen), dan dekongestan seperti efedrin, pseudoefedrin, atau fenilefrin.[15]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ↑ Aluri JB, Stavchansky S (1993). "Determination of guaifenesin in human plasma by liquid chromatography in the presence of pseudoephedrine". J Pharm Biomed Anal. 11 (9): 803–8. doi:10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID 8218524. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2021-08-28. Diakses tanggal 2022-03-14.
- 1 2 3 4 5 "Guaifenesin Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 April 2019. Diakses tanggal 25 March 2019.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 295. ISBN 9780857113382.
- ↑ "Guaifenesin". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2017-12-29. Diakses tanggal 2019-03-25.
- ↑ Weiner, Carl P.; Rope, Kate (2013). The Complete Guide to Medications During Pregnancy and Breastfeeding: Everything You Need to Know to Make the Best Choices for You and Your Baby (dalam bahasa Inggris). St. Martin's Press. hlm. PT282. ISBN 9781250037206.
- 1 2 Wallis TE (1955). Textbook of Pharmacognosy.
- ↑ "Drug Approval Package: Mucinex (Guaifenesin) NDA #21-282". accessdata.fda.gov. 25 November 2002. Diarsipkan dari asli tanggal 25 April 2015. Diakses tanggal 26 October 2022.
- ↑ "Announcements RB Press release - 10/12/2007". Diarsipkan dari asli tanggal 15 July 2011. Diakses tanggal 16 November 2010.
- ↑ Goldstein J (25 May 2007). "FDA Bumps Phlegm-Fighters From Market". The Wall Street Journal. Diakses tanggal 16 November 2010.
- ↑ "Guaifenesin (Oral Route) Description and Brand Names". Mayo Clinic. Diakses tanggal 27 July 2021.
- ↑ "Guaifenesin DM". WebMD.com.
- ↑ "Lemsip Max All in One". LemsipUK (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 4 November 2024.
- ↑ Smith SM, Schroeder K, Fahey T (November 2014). "Over-the-counter (OTC) medications for acute cough in children and adults in community settings". Cochrane Database Syst Rev. 2014 (11): CD001831. doi:10.1002/14651858.CD001831.pub5. PMC 7061814. PMID 25420096.
- ↑ "Guaifenesin Side Effects". Drugs.com. 3 July 2023. Diakses tanggal 30 July 2023.
- 1 2 "Guaifenesin". MedlinePlus, United States National Library of Medicine. 15 January 2022. Diakses tanggal 30 July 2023.
- ↑ Albrecht HH, Dicpinigaitis PV, Guenin EP (11 December 2017). "Role of guaifenesin in the management of chronic bronchitis and upper respiratory tract infections". Multidisciplinary Respiratory Medicine. 12 (1): 31. doi:10.1186/s40248-017-0113-4. PMC 5724298. PMID 29238574.
- ↑ Gutierrez K (2007). Pharmacotherapeutics: clinical reasoning in primary care. St. Louis, Mo: Saunders Elsevier. ISBN 978-1-4160-3287-8.
- ↑ Ohar JA, Donohue JF, Spangenthal S (October 2019). "The Role of Guaifenesin in the Management of Chronic Mucus Hypersecretion Associated with Stable Chronic Bronchitis: A Comprehensive Review". Chronic Obstructive Pulmonary Diseases (dalam bahasa American English). 6 (4): 341–349. doi:10.15326/jcopdf.6.4.2019.0139. PMC 7006698. PMID 31647856.
- ↑ Ohar JA, Donohue JF, Spangenthal S (October 2019). "The Role of Guaifenesin in the Management of Chronic Mucus Hypersecretion Associated with Stable Chronic Bronchitis: A Comprehensive Review". Chronic Obstructive Pulmonary Diseases (dalam bahasa American English). 6 (4): 341–349. doi:10.15326/jcopdf.6.4.2019.0139. PMC 7006698. PMID 31647856.
- ↑ Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm KA, ed. (2007). "Centrally Acting Muscle Relaxants". Lumb and Jones' Veterinary Anesthesia and Analgesia (Edisi 2nd). Blackwell Publishing.
- 1 2 Valverde A (Apr 2013). "Balanced anesthesia and constant-rate infusions in horses". Vet Clin North Am Equine Pract. 29 (1): 89–122. doi:10.1016/j.cveq.2012.11.004. PMID 23498047.
- ↑ "Guaifenesin: Monograph for Professionals". Drugs.com, American Society of Health-System Pharmacists. 23 January 2023. Diakses tanggal 30 July 2023.
Pranala luar
[sunting | sunting sumber]- "F.D.A. Study Worries Makers of Drugs". The New York Times. 20 October 1981.