Paliperidon
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
-Paliperidone_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| |||
| Paliperidon | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-3-[2-[4-(6-fluorbenzo[d]izoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-7-hidroxi- 4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dién-2-on | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 115237 | ||
| ChemSpider | 103109 | ||
| EINECS-szám | 620-493-1 | ||
| DrugBank | DB01267 | ||
| KEGG | D05339 | ||
| ChEBI | 83804 | ||
| ATC kód | N05AX13 | ||
| Gyógyszer szabadnév | paliperidone | ||
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 838F01T721 | ||
| ChEMBL | CHEMBL1621 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C23H27FN4O3 | ||
| Moláris tömeg | 426,48 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 28% (orális) | ||
| Biológiai felezési idő |
23 óra (orális) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (HU) | ||
| Alkalmazás | oral- extended release, long-acting, once-monthly IM injection | ||
A paliperidon a monoamin hatások szelektív gátlószere, amely kémiai alapváza felépítését tekintve különbözik a klasszikus neuroleptikumokétól, de kvantumkémiai (molekulát körülvevő elektronfelhő) lehetséges alaktani felépítése megegyezik, ebből fakadóan farmakológiai működése a főbb kutatott paramétereket tekintve hasonló, de részben eltérő.
Hatása
[szerkesztés]A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2- és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1-adrenerg receptorokat is, és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokat. A (+)- és (-)-paliperidon enantiomerek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg azonos. A paliperidon nem kötődik kolinerg receptorokhoz. Ugyan a paliperidon erős D2-antagonista, amelyről feltételezik, hogy megszünteti a szkizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kevésbé csökkenti a motoros funkciót, mint a hagyományos neuroleptikumok. A domináló központi szerotonin antagonizmus csökkentheti annak esélyét, hogy a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okoz. A Paliperidon elérhető tablettás formában INVEGA retard tabletta, valamint havonta 1x beadandó Xeplion retard szuszpenziós injekció formájában. 2011-től az Európai Únióban 3 havonta beadandó intramuszkuláris retard szuszpenziós injekció formájában: TREVICTA néven került forgalomba JANSSEN Cilag International által. A paliperidon D2 antagontista hatása majdnem eléri a Haloperidol Ki Validitás arányát, mely a skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli nagy arányban.[forrás?]
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Paliperidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
